Übung » Diagramme und Tabellen

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Medikamente wirken im Körper auf Rezeptoren und Enzyme. Sie können dabei aktivierend wirkend (Agonisten) oder deaktivierend (Antagonisten). Wie stark sie wirken, hängt davon ab, wie viele der vorhandenen Rezeptoren sie besetzen können. Das bedeutet, ihre Wirkung steigt mit der Konzentration.

Eine wichtige Form des Antagonismus ist der kompetitive Antagonismus. Das Medikament bindet hier an den Rezeptoren und deaktiviert sie. Es kann allerdings bei genügend hoher Konzentration des körpereigenen Agonisten vom Rezeptor wieder verdrängt werden. Dann bindet der körpereigene Agonist wieder statt dem Antagonisten am Rezeptor.

Histamin ist ein wirksamer, körpereigener Aktivator der Säureproduktion im Magen. Je höher seine Konzentration im Magen ist, desto mehr Säure wird produziert.

Die rote Kurve zeigt Histaminkonzentration und Säureproduktion in Anwesenheit des Antagonisten und die blaue Kurve in Abwesenheit des Antagonisten.

Welche der o.a. Dosis/Wirkungs-Kurven entspricht einem kompetitiven Antagonist?

    6.

Wir wissen, dass das Wirkungsmaximum beim kompetitiven Antagonismus gleich bleibt. Das heißt, die Säureproduktion erreicht auch in Anwesenheit des Antagonisten bei einer entsprechenden Histaminkonzentration immer den Maximalwert. Damit fallen die Graphen a) und d) weg, da hier unterschiedliche Maxima der Säureproduktion vorliegen.

Der Graph c) fällt weg, da bei ihm die Wirkung in Anwesenheit des Antagonisten bei gleicher Histaminkonzentration größer ist als ohne den Antagonisten.

Weiterhin wissen wir, dass in Anwesenheit des Antagonisten die Histaminkonzentration für eine gleiche Säureproduktion immer höher sein muss. Das heißt die rote Kurve muss sich vollständig rechts von der blauen befinden. Insofern ist e) korrekt.

  nächstes Beispiel